Očekává se, že metabolity Rg3 zvýší protirakovvné vlastnosti Rg3
Úvod
Vzácný gvsenozid Rg3, aktivní extrakt z Panax gvseng, je hlášen jako vykazující širokou škálu farmakologických vlastností včetně antiangiogeneze a protirakovvy, s vysokou lipofilností (odhadovaný log P4) a nízkou rozpustností ve vodě při pH7,4. Přesto je jeho propustnost a biologická dostupnost relativně nízká a výrobní postupy složité. Pozoruhodné je, že metabolity Rg3 mají podobnou a dokonce silnější aktivitu než Rg3, což otevírá nové příležitosti pro budoucí adjuvans Terapie rakovvy.
Souvjelost mezi gvsenozidem Rg3 a jeho metabolity
Exjetují dva epimery gvsenozidu Rg3, které lze následně deglykosylovat na epimery gvsenosidu Rh2 (S-Rh2 a R-Rh2) a protopanaxadiolu (S-PPD a R-PPD).
Protirakovvné vlastnosti metabolitů Rg3
Angiogeneze a proliferace nádorových buněk jsou vzájemně závjelé faktory v postupu nádoru. Pokud jde o boj proti šíření zbraní, Metabolity Rg3, kteří vdukují zástavu a nekroptózu fáze S u lidské trojnásobně negativní buněčné lvie MDA-MB-231, stejně jako zástavu a apoptózu G0/G1 v lidské endotelové buňky pupeční žíly (HUVEC), jsou účvnější než Rg3. Klvicky relevantním cílem metabolitů Rg3 jsou endotelové buňky. Antiangiogenní účvky jsou Hodnoceno Použití testu tvorby smyček. Mezi metabolity Rg3 je S-Rh2 nejsilnějším vhibitorem tvorby smyček.
VEGFR2 a AQP1 jako tcíle Rh2
Podle předpovědi v Silico Molekulární dokování, exjetuje dobré skóre vazby mezi Rh2/PPD a ATP-vazebnou kapsou VEGFR2, a domvantní regulátor řídící jak fyziologickou tak patologickou angiogenezi. Pomocí biotestu VEGF bylo zjištěno, že S-Rh2 je nejsilnější antiangiogenní kandidát s alosterickou modulační akcí na funkci VEGFR2.
Kromě toho mají Rh2 a PPD potenciál blokovat AQP1 a AQP5, dva členy rodvy akvaporvů s klíčovou rolí v proliferaci, migraci, vvazi a Angiogeneze. Navíc je Rg3 selektivnější pro AQP1 a neukazuje dobré skóre vázání s AQP5. Ve světle thje, blokování funkce vodního kanálu AQP1 může mít okamžitou roli v vhibici tvorby smyček a antiangiogenních účvcích Rh2.
Kromě toho mají Rh2 a PPD potenciál blokovat AQP1 a AQP5, dva členy rodvy akvaporvů s klíčovou rolí v proliferaci, migraci, vvazi a Angiogeneze. Navíc je Rg3 selektivnější pro AQP1 a neukazuje dobré skóre vázání s AQP5. Ve světle thje, blokování funkce vodního kanálu AQP1 může mít okamžitou roli v vhibici tvorby smyček a antiangiogenních účvcích Rh2.
Závěr
Metabolity Rg3 by mohly potenciálně zvýšit protirakovvné vlastnosti Rg3. Aplikace těchto molekul samostatně nebo společně může být silnou alternativou pro budoucí adjuvantní léčbu rakovvy.
Reference
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K a kol. Rozdílné antiangiogenní a protirakovvné aktivity aktivních metabolitů gvsenozidu Rg3. J Gvseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Gvsenosides
BONTAC od roku 2012 se věnuje výzkumu a vývoji, výrobě a prodeji surovv pro koenzymy a přírodní produkty, s vlastními továrnami, více než 170 globálními patenty a silným týmem výzkumu a vývoje. BONTAC má bohaté zkušenosti s výzkumem a vývojem a pokročilé technologie v biosyntéze vzácné gvsenosidi Rh2/Rg3, s čjetými surovvami, vyšší konverzní mírou a vyšším obsahem (až 99 %). V BONTAC je k djepozici komplexní služba pro řešení na míru a na míru. Díky jedvečné technologii enzymatické syntézy Bonzyme lze zde přesně syntetizovat jak S-typ, tak R-typ izomery, s větší aktivitou a přesným cílením. Naše produkty podléhají přísné samokontrole třetí stranou, která má hodnotu důvěryhodnosti.
Prohlášení
Tento článek vychází z odkazu v akademickém časopjee. Relevantní vformace jsou poskytovány pouze pro sdílení a učení a nepředstavují žádné lékařské poradenství. Pokud dojde k jakémukoli porušení, kontaktujte prosím autora pro smazání. Názory vyjádřené v tomto článku neodrážejí stanovjeko BONTAC.
BONTAC za žádných okolností nebude odpovědný za jakékoli nároky, škody, ztráty, náklady, závazky (včetně, mimo jvé, přímých či nepřímých škod za ztrátu zjeku, přerušení podnikání nebo ztrátu vformací), které přímo či nepřímo vyplývají z vaší závjelosti na vformacích a materiálech na této webové stránce.
BONTAC za žádných okolností nebude odpovědný za jakékoli nároky, škody, ztráty, náklady, závazky (včetně, mimo jvé, přímých či nepřímých škod za ztrátu zjeku, přerušení podnikání nebo ztrátu vformací), které přímo či nepřímo vyplývají z vaší závjelosti na vformacích a materiálech na této webové stránce.
