01 Ledna
Očekává se, že metabolity Rg3 zvýší protirakovinné vlastnosti Rg3
Úvod
Uvádí se, že vzácný ginsenosid Rg3, aktivní extrakt z ženšenu Panax, má širokou škálu farmakologických vlastností, včetně antiangiogenezi a protirakoviny, s vysokou lipofilitou (odhadovaný log P4) a nízkou rozpustností ve vodě při pH 7,4. Přesto je jeho propustnost a biologická dostupnost poměrně nízká a výrobní postupy jsou složité. Pozoruhodné je, že metabolity Rg3 mají podobnou a dokonce silnější aktivitu než Rg3, což otevírá nové možnosti pro budoucí adjuvans léčba rakoviny.
Asociace ginsenosid Rg3 a jeho metabolitů
Existují dva epimery ginsenosidu Rg3, které mohou být následně deglykosylovány na epimery ginsenosidu Rh2 (S-Rh2 a R-Rh2) a protopanaxadiolu (S-PPD a R-PPD).
Protirakovinné vlastnosti metabolitů Rg3
Angiogeneze a proliferace nádorových buněk jsou vzájemně závislé faktory progrese nádoru. Pokud jde o boj proti šíření jaderných zbraní, Metabolity Rg3, kteří indukují zástavu S-fáze a nekroptózu u lidské triple negativní buněčné linie rakoviny prsu MDA-MB-231, jakož i zástavu G0/G1 a apoptózu u endoteliální buňky lidské pupečníkové žíly (HUVEC), jsou účinnější než Rg3. Klinicky významným cílem metabolitů Rg3 jsou endoteliální buňky. Antiangiogenní účinky ar vyhodnocenýPoužití testu tvorby smyčky. Mezi metabolity Rg3 je S-Rh2 nejúčinnějším inhibitorem tvorby smyčky.
VEGFR2 a AQP1 jako tCíle Rh2
Podle předpovědi v Silico molekulární dokování, existuje dobré vazebné skóre mezi Rh2/PPD a ATP-vazebnou kapsou VEGFR2 řekl:, a Dominantní regulátor kontrolující fyziologickou i patologickou angiogenezi. Prostřednictvím biologického testu VEGF bylo zjištěno, že S-Rh2 je nejúčinnějším antiangiogenním kandidátem s alosterickým modulačním účinkem na funkci VEGFR2.
Kromě toho mají Rh2 a PPD potenciál blokovat AQP1 a AQP5, dva členy rodiny akvaporinů s zásadní rolí v šíření, migraci, invazi a Angiogeneze. Kromě toho je Rg3 selektivnější pro AQP1 a nevykazuje dobré vazebné skóre s AQP5. Ve světle thje, blokování funkce vodního kanálu AQP1 může mít okamžitou roli při inhibici tvorby smyčky a antiangiogenních účincích Rh2.
Kromě toho mají Rh2 a PPD potenciál blokovat AQP1 a AQP5, dva členy rodiny akvaporinů s zásadní rolí v šíření, migraci, invazi a Angiogeneze. Kromě toho je Rg3 selektivnější pro AQP1 a nevykazuje dobré vazebné skóre s AQP5. Ve světle thje, blokování funkce vodního kanálu AQP1 může mít okamžitou roli při inhibici tvorby smyčky a antiangiogenních účincích Rh2.
Závěr
Metabolity Rg3 by mohly potenciálně zvýšit protirakovinné vlastnosti Rg3. Aplikace těchto molekul samostatně nebo společně může být účinnými alternativami pro budoucí adjuvantní terapii rakoviny.
Odkaz
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Diferenciální antiangiogenní a protirakovinné aktivity aktivních metabolitů ginsenosidu Rg3. J Ženšen Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosidy
BONTACse od roku 2012 věnuje výzkumu a vývoji, výrobě a prodeji surovin pro koenzym a přírodní produkty, s vlastními továrnami, více než 170 globálními patenty a silným výzkumným a vývojovým týmem. BONTAC má bohaté zkušenosti s výzkumem a vývojem a pokročilou technologii v oblasti biosyntézy vzácné ginsenosidy Rh2/Rg3, s čistými surovinami, vyšším konverzním poměrem a vyšším obsahem (až 99 %). V BONTAC je k dispozici jednorázová služba pro přizpůsobené produktové řešení. Díky jedinečné technologii enzymatické syntézy Bonzyme zde lze přesně syntetizovat izomery typu S i R, se silnější aktivitou a přesným zacílením. Naše výrobky podléhají přísné vlastní kontrole třetích stran, která si zaslouží důvěryhodnost.
Zřeknutí se
Tento článek je založen na referenci v akademickém časopise. Příslušné informace jsou poskytovány pouze pro účely sdílení a učení a nepředstavují žádné lékařské poradenské účely. Pokud dojde k nějakému porušení, kontaktujte autora a požádejte ho o smazání. Názory vyjádřené v tomto článku nereprezentují postoj BONTAC.
Společnost BONTAC za žádných okolností nenese odpovědnost za jakékoli nároky, škody, ztráty, výdaje, náklady nebo závazky (mimo jiné včetně jakýchkoli přímých nebo nepřímých škod za ušlý zisk, přerušení podnikání nebo ztrátu informací) vyplývající nebo vyplývající přímo nebo nepřímo z vašeho spoléhání se na informace a materiály na této webové stránce.
Společnost BONTAC za žádných okolností nenese odpovědnost za jakékoli nároky, škody, ztráty, výdaje, náklady nebo závazky (mimo jiné včetně jakýchkoli přímých nebo nepřímých škod za ušlý zisk, přerušení podnikání nebo ztrátu informací) vyplývající nebo vyplývající přímo nebo nepřímo z vašeho spoléhání se na informace a materiály na této webové stránce.