Očekává se, že metabolity Rg3 zvýší protirakovinné vlastnosti Rg3
Úvod
Vzácný ginsenosid Rg3, aktivní extrakt z Panax ginseng, je hlášen mít širokou škálu farmakologických vlastností, včetně anti-angiogeneze a proti rakovině, s vysokou lipofilitou (odhadovaný log P4) a nízkou rozpustností ve vodě při pH7.4. Nicméně jeho propustnost a biologická dostupnost jsou relativně nízké a výrobní postupy jsou složité. Je pozoruhodné, že metabolity Rg3 mají podobnou a dokonce silnější aktivitu než Rg3, což otevírá nové příležitosti pro budoucí adjuvans léčba rakoviny.
Asociace ginsenosidu Rg3 a jeho metabolitů
Existují dva epimery ginsenosidu Rg3, které mohou být následně deglykosylovány na epimery ginsenosidu Rh2 (S-Rh2 a R-Rh2) a protopanaxadiolu (S-PPD a R-PPD).
Protirakovinné vlastnosti metabolitů Rg3
Angiogeneze a proliferace nádorových buněk jsou vzájemně závislé faktory v progresi nádoru. Pokud jde o boj proti šíření jaderných zbraní,Rg3 metabolity, kteří indukují zástavu S-fáze a nekrotózu v lidské trojitě negativní buněčné linii rakoviny prsu MDA-MB-231, stejně jako G0/G1 zástavu a apoptózu uendoteliální buňky lidské pupečníkové žíly (HUVECs), jsou účinnější než Rg3. Klinicky relevantním cílem metabolitů Rg3 jsou endoteliální buňky.Antiangiogenní účinkyar vyhodnocenýPoužití testu tvorby smyčky. Mezi metabolity Rg3 je S-Rh2 nejúčinnějším inhibitorem tvorby kliček.
VEGFR2 a AQP1 jakotcíle Rh2
Podle předpovědivsilico molekulární dokování, existuje dobré vazebné skóre mezi Rh2/PPD a ATP-vazebnou kapsouVEGFR2, aDominantní regulátor řídící fyziologickou i patologickou angiogenezi. Prostřednictvím biologického testu VEGF bylo zjištěno, že S-Rh2 je nejúčinnějším antiangiogenním kandidátem s alosterickým modulačním účinkem na funkci VEGFR2.
Kromě toho mají Rh2 a PPD potenciál blokovat AQP1 a AQP5, dva členy rodiny aquaporinů se zásadní rolí v proliferaci, migraci, invazi aAngiogeneze. Kromě toho je Rg3 selektivnější pro AQP1 a nevykazuje dobré vazebné skóre s AQP5. S ohledem naje, blokující funkci vodního kanálu AQP1 může mít bezprostřední roli v inhibici tvorby kliček a antiangiogenních účinků Rh2.
Kromě toho mají Rh2 a PPD potenciál blokovat AQP1 a AQP5, dva členy rodiny aquaporinů se zásadní rolí v proliferaci, migraci, invazi aAngiogeneze. Kromě toho je Rg3 selektivnější pro AQP1 a nevykazuje dobré vazebné skóre s AQP5. S ohledem naje, blokující funkci vodního kanálu AQP1 může mít bezprostřední roli v inhibici tvorby kliček a antiangiogenních účinků Rh2.
Závěr
Metabolity Rg3 by mohly potenciálně zvýšit protirakovinné vlastnosti Rg3. Aplikace těchto molekul samostatně nebo společně může být účinnou alternativou pro budoucí adjuvantní léčbu rakoviny.
Odkaz
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Diferenciální antiangiogenní a protinádorové aktivity aktivních metabolitů ginsenosidu Rg3. J Ženšen Res. 2024; 48(2):171-180. DOI:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC ginsenosidy
BONTACse od roku 2012 věnuje výzkumu a vývoji, výrobě a prodeji surovin pro koenzymy a přírodní produkty, s vlastními továrnami, více než 170 globálními patenty a silným výzkumným a vývojovým týmem. BONTAC má bohaté zkušenosti s výzkumem a vývojem a pokročilou technologii v oblasti biosyntézyvzácné ginsenosidy Rh2/Rg3, s čistými surovinami, vyšším konverzním poměrem a vyšším obsahem (až 99 %). Jednorázová služba pro přizpůsobené produktové řešení je k dispozici v BONTAC. Díky jedinečné technologii enzymatické syntézy Bonzyme zde lze přesně syntetizovat izomery typu S i R, se silnější aktivitou a přesným cílením působení. Naše výrobky podléhají přísné samokontrole třetí stranou, která stojí za důvěryhodnost.
Zřeknutí se
Tento článek vychází z odkazu v akademickém časopise. Příslušné informace jsou poskytovány pouze pro účely sdílení a učení a nepředstavují žádné lékařské poradenství. Pokud dojde k nějakému porušení, kontaktujte prosím autora pro smazání. Názory vyjádřené v tomto článku nereprezentují postoj společnosti BONTAC.
Společnost BONTAC za žádných okolností nenese žádnou odpovědnost za jakékoli nároky, škody, ztráty, výdaje, náklady nebo závazky (mimo jiné včetně jakýchkoli přímých nebo nepřímých škod za ušlý zisk, přerušení podnikání nebo ztrátu informací) vyplývající nebo vyplývající přímo nebo nepřímo z vašeho spoléhání se na informace a materiály na těchto webových stránkách.
Společnost BONTAC za žádných okolností nenese žádnou odpovědnost za jakékoli nároky, škody, ztráty, výdaje, náklady nebo závazky (mimo jiné včetně jakýchkoli přímých nebo nepřímých škod za ušlý zisk, přerušení podnikání nebo ztrátu informací) vyplývající nebo vyplývající přímo nebo nepřímo z vašeho spoléhání se na informace a materiály na těchto webových stránkách.
